Hipertensión arterial
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BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL CALCIO Contenido :
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Acción Indicaciones Posología Contraindicaciones Efectos adversos Precauciones Interacciones Sobredosificación Lugar en la terapéutica Observaciones al paciente Bibliografía
Acción Interfieren en el flujo de calcio por los canales lentos activos de la membrana celular: - células miocárdicas: depresión de la función miocárdica - células del sistema de conducción: enlentecimiento de los impulsos eléctricos - músculo liso vascular: reducción del tono vascular coronario y sistémico Se clasifican según su estructura química en: Grupo
Fármacos
Dihidropiridinas
No
Fenilalquilaminas
amlodipino, barnidipino, felodipino, lacidipino, lercanidipino, nifedipino, nicardipino, nimodipino, nisoldipino, nitrendipino verapamilo
Vasodilatación
Sistema de conducción
Función cardiaca
Coronaria
Periférica
Frecuencia
Contractilidad
+++
++++
=/↑
=/↓
=
++
++
↓
↓↓
↓
Indicaciones
HTA Cardiopatía isquémica: - Angina vasoespástica: 1ª elección - Angina de esfuerzo - Angina inestable Fenómeno de Raynaud: dihidropiridinas Taquiarritmias: verapamil, diltiazem Prevención del vasoespasmo arteriolar secundario a hemorragia subaracnoidea: nimodipino, nicardipino
Tabla resumen de indicaciones
HTA
Amlodipino Barnidipino Diltiazem Felodipino Lacidipino Lercanidipino Manidipino Nicardipino Nifedipino
x x x x x x x x x
Angina crónica estable
Angina vasoespástica
x
x
x x
x x
x x
IAM no Q
Arritmias supraventriculares
x
x
Raynaud
Prevención de vasoespasmo en hemorragia subaracnoidea
x x
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Nimodipino Nisoldipino Nitrendipino Verapamilo
x x x x
x x x
x x x
x
x
Posología Fármaco Amlodipino Barnidipino Diltiazem
Liberación rápida Retard
Felodipino Lacidipino Lercanidipino Manidipino Nicardipino Nifedipino Nisoldipino Nitrendipino Verapamilo
Liberación rápida Retard Liberación rápida Retard Oros
Liberación rápida
Dosis
Numero de dosis diarias
2,5 – 10 mg 10 – 20 mg 120 – 480 mg 120 – 480 mg 2,5 – 10 mg 2 – 4 mg 10 – 20 mg 10 – 20 mg 60 – 120 mg 60 – 120 mg 30 – 80 mg 40 - 120 30 - 120 10 – 40 mg 10 – 40 mg 120 – 480 mg
1 1 3–4 1 1 1 1 1 3 2 3 2 1 1-2 1-2 3-4
Contraindicaciones Situación clínica Disfunción sinusal Bloqueo AV Disfunción sistólica ventricular izquierda Taquicardia ventricular Estenosis aórtica grave Miocardiopatía hipertrófica Angina inestable Infarto agudo de miocardio
Dihidropiridinicos Acción rápida Acción prolongada relativa no no no relativa no relativa relativa absoluta relativa absoluta absoluta absoluta no absoluta relativa
No dihidropiridinicos absoluta relativa absolutas absoluta absoluta no no relativa
Efectos adversos Mecanismo
Vasodilatación excesiva
Inotropismo negativo Alteración de la conducción AV Digestivos
Efecto Hipotensión Taquicardia refleja Cefalea Enrojecimiento facial Edemas maleolares Insuficiencia cardiaca Bradicardia Bloqueo AV Nauseas, dispepsia, estreñimiento
Dihidropiridinas + + /++ + /++ + /++ ++ /+++ + + /++
No dihidropiridinas + + + + ++ + ++ + /++
Precauciones
Insuficiencia cardiaca Estenosis aórtica Hipotensión
Interacciones No dihidropiridinas: betabloqueantes.
Sobredosificación
Clínica: Nauseas, debilidad, confusión, hipotensión, bradicardia o tarquicardia, arritmias,bloqueo A-V. Tratamiento: Se han utilizado agonistas betaadrenérgicos y calcio i.v.; elevar miembros inferiores Vigilar: Función cardiorrespiratoria, ECG, tensión arterial
Eficacia clínica
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Existen importantes diferencias entre los diferentes bloqueadores de los canales de calcio respecto de su afinidad por los tejidos sobre los que actúa y sus efectos sobre la conducción cardiaca que son las que determinan su eficacia para los diferentes usos clínicos (ver apartado indicaciones). Respecto a la elección del calcioantagonistas para la utilización más frecuente de hipertensión arterial, se indican a continuación los calcioantagonistas seleccionados en el Manual de Terapéutica de Atención Primaria del Departamento de Sanidad del Pais Vasco:
Dihidropiridinas Amlodipino Felodipino Nifedipino Nitrendipino NO dihidropiridinas Diltiazem Verapamilo
BD Oral (%)
t1/2
Pauta
64-90 20 45-86 11
30-50 11-16 2-5 4
2,5-10 mg/día (1 dosis) 2,5-20 mg/día (1 dosis) OROS 30-120 mg/día (1 dosis) 10-20 mg/día (1-2 dosis)
40-67 22
3,5-7 3-7
Retard 120-360 mg/día (1-2 dosis) Retard 240-480 mg/día (1-2 dosis) HTA 240-480 mg/día (1 dosis)
BD: Biodisponibilidad (%); t1/2: semivida (en horas)
Lugar en la terapéutica Son eficaces en la gran mayoría de pacientes, especialmente en ancianos y en la raza negra. De elección en la HTA sistólica aislada del anciano. Tienen pocas contraindicaciones, y suelen ser bien tolerados, sobre todo los preparados de acción prolongada. Se pueden asociar a casi todos los otros fármacos antihipertensivos (precaución en el uso conjunto de betabloqueantes y verapamilo o diltiazem), y no interfieren con los AINE. Su actividad no esta influenciada por la ingesta de sodio (útil en pacientes con malos hábitos dietéticos)
Observaciones al paciente
Tome este medicamento con ayuda de un poco de agua. Es aconsejable que lo haga siempre en las mismas condiciones para aumentar su eficacia. Pueden aparecer sofocos, dolor de cabeza, ligeros mareos y edemas en las extremidades. Estos síntomas suelen desaparecer al continuar con el tratamiento. Este medicamento puede disminuir sus reflejos, por lo que se aconseja que tenga precaución al conducir o manejar maquinaría peligrosa, sobre todo durante las primeras semanas de tratamiento. Relación con las comidas de los diferentes calcioagonistas: Principio Activo Amlodipino Barnidipino Felodipino Lacidipino Lercanidipino Manidipino Nicardipina Nifedipino Nimodipino Nisoldipino Nitrendipina
Recomendación INDIFERENTE. Si molestias tómelo con algún alimento. INDIFERENTE. Si molestias tómelo con algún alimento INDIFERENTE. Si molestias tómelo con algún alimento. CON LAS COMIDAS o algún alimento. AYUNAS. Al menos 15 minutos antes de las comidas. CON LAS COMIDAS o algún alimento. AYUNAS. Al menos 15 minutos antes de las comidas. INDIFERENTE. Si molestias tómelo con algún alimento. AYUNAS. Al menos 15 minutos antes de las comidas. Liberación controlada: AYUNAS. Comprimidos recubiertos: CON LAS COMIDAS. CON LAS COMIDAS o algún alimento.
Bibliografía
Medimecum 2006 García Sabina A. PDA – mecum. Ed AWWE, SL. 2006 Manual de hipertensión arterial. Sociedad Española de Cardiología, 2006 Kaplan NM. Tratamiento de la hipertensión. Medical Trends, SL. Barcelona, 2003
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