MAKALAH KIMIA FARMASI TENTANG OBATOBAT GOLONGAN ANALGETIKA ( NARKOTIKA, ANTIPIRETIKA, DAN ANTISPASMODIK )
DISUSUN OLEH : Ahmad piki Della jenisa Evilianti Lisna Oktarina dewi Rio renaldi Sri putri andini Zie-zie mutia
TAHUN PELAJARAN 2013/2014
KATA PENGANTAR Puji syukur kita panjatkan kehadirat ALLAH SWT yang telah memberikan kita berbagai macam nikmat, sehingga aktifitas hidup yang kita jalani ini akan selalu membawa keberkahan, baik kehidupan alam dunia ini, lebih-lebih lagi pada kehidupan akhirat kelak, sehingga semua cita-cita serta harapan yang ingin kita capai-hambanya yang berada di jalanNya. Terimakasih sebelum dan sesudahnya kepada semua pihak yang telah banyak membimbing, menasehati penulis dalam bersikap yang baik dalam menuntut ilmu dan memberikan banyak pengajaran dalam menyelesaikan tugas yang beliau berikan kepada penulis selama ini dan orang tua yang telah memberikan motivasi untuk dapat lebih semangat dalam meraih cita-cita yang diinginkan oleh penulis serta teman-temans ekalian yang tela hmembantu baik bantuan moril maupun materil, sehingga makalah ini dapa tterselesaikan dalam waktu yang di tentukan. Penulis menyadari sekali, didalam penyusunan makalah ini masih jauh dari kesempurnaan serta banyak kekurangan-kekurangan, baik dari segi bahasa maupun dalam pengkonsolidasian kepada dosen sertateman-teman sekalian, yang kadang kalaanya menuruti egois pribadi, untuk itu besar harapan penulis jika ada kritik dan saran yang membangun untuk lebih menyempurnakan makalah ini di lain waktu, agar pengembangan tata bahasa penulis lebih baik lagi dan juga hal-hal yang diangkat dalam menyelesaikan makalah ini tidak secara gegabah ataupun egois semata. Harapan paling besar dari penyusunan makalah ini adalah, mudah-mudahan apa yang penulis susun ini penuh manfaat, baik untuk pribadi, teman-teman serta orang lain yang ingin membaca dan menyempurnakan lagi atau mengambil hikmah dari judul ini sebagai tambahan dalam menambah referensi yang telah ada dan dapat memberikan manfaat bagi yang membaca untuk dapat menjadi acuan bahan diskusi dan dapat mengembangkan kreatifitas bagi mahasiswa.
Pangkalpinang, 12 september 2013
penulis
2
DAFTAR ISI KATA PENGANTAR ....................................................................................................... 2 DAFTAR ISI...................................................................................................................... 3 BAB I. PENDAHULUAN ............................................................................................... 4 A. Latarbelakang ...................................................................................................... 4 B. Identifikasimasalah .............................................................................................. 4 C. Tujuan ................................................................................................................... 4 BAB II. PEMBAHASAN ................................................................................................ 5 BAB III. PENUTUP .......................................................................................................... 21 A. Kesimpulan ............................................................................................................ 21 B. Saran ...................................................................................................................... 21 BAB IV. DAFTAR PUSTAKA ........................................................................................ 22
3
BAB I PENDAHULUAN A. Latar belakang Analgetika (Obat Penghilang rasa nyeri) ialah obat yang digunakan untuk mengurangi/ menekan rasa sakit, misalnya rasa sakit kepala, otot, perut, gigi dan sebagainya. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh. Antispasmodik adalah obat yang membantu mengurangi atau menghentikan kejang otot di usus. Analgetik dapat meringankan rasa nyeri Tanpa menghilangkan kesadaran penderita. Karena khasiat dari obat analgetika ini dapat mengurangi rasa sakit/ nyeri, maka obat analgetika ini menjadi sangat populer dan disenangi oleh masyarakat, meskipun tidak dapat menyembuhkan/menghilangkan penyakit dari penyebabnya. Obat analgetik,antipiretik,dan antispasmodik merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.Walaupun demikian, obatobat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Karena itu, dalam makalah ini akan dijelaskan mengenai sifat-sifat dari obat golongan analgetik,baik dari struktur kimianya, pengaruh terhadap lingkungan maupun cara pembuatan obat itu sendiri. B. Identifikasi maslaah Bagaimana struktur kimia dari senyawa obat analgetika? Bagaimana pengaruh lingkungan terhadap senyawa-senyawa obat analgetika? Bagaimana sifat obat golongan analgetika? Bagaimana cara pembuatan obat golongan analgetika? C. Tujuan Mengetahui sifat-sifat obat, struktrur kimia,pengaruh lingkungan,dan cara pembuatan obat-obat analgetika Mempelajari macam-macam senyawa obat analgetika Mempermudah mahasiswa dalam mengenal senyawa-senyawa obat anlalgetika
4
BAB II PEMBAHASAN Analgetika adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit.Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala, yang fungsinya adalah melindungi dan memberikan tanda bahaya tentang adanya gangguan-gangguan di dalam tubuh,seperti peradangan (rematik, encok), infeksi-infeksi kuman atau kejang-kejang otot. Penyebab rasa nyeri adalah rangsangan-rangsangan mekanis, fisik, atau kimiawi yang dapat menimbulkan kerusakankerusakan pada jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang disebut mediator-mediator nyeri yang letaknya pada ujung-ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir, atau jaringanjaringan (organ-organ) lain. Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui saraf-saraf sensoris keSistem Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus dan kemudian ke pusatnyeri di dalam otak besar, dimana rangsangan dirasakan sebagai nyeri. Rasa nyeri merupakan mekanisme pertahanan tubuh, rasa nyeri timbul bila ada jaringan tubuh yang rusak, dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan cara memindahkan stimulus nyeri. Dengan kata lain, nyeri pada umumnya terjadi akibat adanya kerusakan jaringan yang nyata. Menurut Torrance & Serginson (1997), ada tiga jenis sel saraf dalam proses penghantaran nyeri yaitu sel syaraf aferen atau neuron sensori, serabut konektor atau interneuron, dan sel saraf eferen atau neuron motorik. Sel-sel syaraf ini mempunyai reseptor pada ujungnya yang menyebabkan impuls nyeri dihantarkan ke sum-sum tulang belakang dan otak.Reseptorreseptor ini sangat khusus dan memulai impuls yang merespon perubahan fisik dan kimia tubuh.Reseptor-reseptor yang berespon terhadap stimulus nyeri disebut nosiseptor.Mediator nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa, dan jarigan lainnya. Nociceptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ tubuh, kecuali di system saraf pusat.Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang amat banyak melalui sum-sum tulang belakang, sum-sum tulang lanjutan dan otak tengah.Dari thalamus impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri.Stimulus pada jaringan akan merangsang nosiseptor melepaskan zatzat kimia, yang terdiri dari prostaglandin, histamin, bradikinin, leukotrien, substansi p, dan enzim proteolitik. Zat-zat kimia ini akan mensensitasi ujung syaraf dan menyampaikan impuls ke otak (Torrance & Serginson, 1997).
5
Berdasarkan pembagian senyawa analgetika, senyawa ini dibagi menjadi beberapa macam,antara lain : 1. Analgetika narkotika dan non-narkotika Analgetika narkotika mempunyai sifat analgetika dan hipnotik (hipnotik = menyebabkan kesadaran berkurang seperti bermimpi indah, dalam istilah sehari – hari disebut “fly”). Yang dimaksud analgetika narkotika ini ialah alkaloid golongan opium, misalnya morfina, meperidin, metadon dan sebagainya. Alkaloid golongan opium ini diperoleh dari tumbuhan – tumbuhan golongan Papaver somniferum. Meskipun memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain, golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri yang hebat. Meskipun terbilang ampuh, jenis obat ini umumnya dapat menimbulkan ketergantungan pada pemakai. Obat Analgetik Narkotik ini biasanya khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti pada kasus patah tulang dan penyakit kanker kronis. Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat kerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan. Karena bahaya adiksi ini, maka kebanyakan analgetikasentral seperti narkotika dimasukkan dalam Undang-Undang Narkotika dan penggunaannyadiawasi denganketat oleh Dirjen POM. Untuk obat-obat analgetik narkotika terbagi dalam beberapa golongan, yaitu: a. Morfina.
Daya penghilang rasa nyeri morfin jauh lebih besar dari pada codeina. Sifat analgetika dari morfina berdasarkan penekanannya pada susunan saraf sentral yang disertai dengan perasaan nyaman, menghambat pernafasan dan dapat menyembuhkan batuk. Penggunaannya; Untuk mengobati rasa sakit yang tidak dapat disembuhkan dengan analgetika antipiretika, misalnya pada kanker, menahan rasa sakit pada waktu operasi dan sebagainya.
6
Kerja ikutannya; dapat mengakibatkan sembelit yang hebat, perasaan mual dan muntah – muntah, alergi (gatal – gatal) dan yang terutama adalah mengakibatkan gatal – gatal. Morfina tak boleh diberikan kepada penderita radang hati atau asma, karena morfina menekan pusat pernafasan. Juga tak boleh diberikan kepada bayi. Pemberian morfina kepada orang tua dan anak – anak harus hati – hati, sebab mereka sangat peka. Morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat diabsorsi melalui kulit luka. Morfin dapat diabsorpsi usus, tetapi efek analgesik setelah pemberian oral jauh lebih rendah daripada efek analgesik yang timbul setelah pemberian parenteral dengan dosis yang sama. Setelah pemberian dosis tunggal, sebagian morfin mengalami konyugasi dengan asam glukoronat di hepar, sebagian dikeluarkan dalam hasil ekskresi.Morfin yang terkonyugasi ditemukan dalam empedu.Sebagian yang sangat kecil dikeluarkan bersama cairan lambung.
7
8
b. Metadone Mempunyai efek analgesik mirip morfin, tetapi tidak begitu menimbulkan efek sedatif. Dieliminasi dari tubuh lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan gejala withdrawal-nya tak sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu lebih lama. Diberikan secara per oral, injeksi IM, dan SC.Diindikasikan untuk analgesik pada nyeri hebat, dan juga digunakan untuk mengobati keterganungan heroin.
c. Meperidin (petidin) Menimbulkan efek analgesik, efek euforia, efek sedatif, efek depresi nafas dan efek samping lain seperti morfin, kecuali konstipasi.Efek analgesiknya muncul lebih cepat daripada morfin, tetapi durasi kerjanya lebih singkat, hanya 2-4 jam.Diindikasikan untuk obat praoperatif pada waktu anestesi dan untuk analgesik pada persalinan.
9
d. Fentanil Merupakan opioid sintetik, dengan efek analgesik 80x lebih kuat dari morfin, tetapi depresi nafas lebih jarang terjadi.Diberikan secara injeksi IV, dengan waktu paruh hanya 4 jam dan dapat digunakan sebagai obat praoperatif saat anestesi.
Tabel contoh analgetik narkotika lainnya Nama obat
Efek analgesik
Morfin
Mengurangi persepsi nyeri di otak (meningkatkan ambang nyeri), mengurangi respon psikologis terhadap nyeri (menimbulkan euforia), dan menyebabkan mengantuk/tidur (efek sedatif) walau ada nyeri. Mempunyai efek analgesik Diberikan secara per mirip morfin, tetapi tidak oral, injeksi IM, dan begitu menimbulkan efek SC sedatif. Dieliminasi dari tubuh lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan gejala withdrawalnya tak sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu lebih lama.
Metadon
Cara pemberian dan Durasi kerja Diberikan secara per oral, injeksi im, iv, sc, dan per rektal, durasinya rata-rata 46 jam.
Indikasi Diindikasikan untuk nyeri berat yang tak bisa dikurangi dengan analgesik non-opioid atau obat analgesik opioid lain yang lebih lemah efeknya. Diindikasikan untuk analgesik pada nyeri hebat, dan juga digunakan untuk mengobati keterganungan heroin.
10
Meperidin (petidin)
Fentanil
Menimbulkan efek analgesik, efek euforia, efek sedatif, efek depresi nafas dan efek samping lain seperti morfin, kecuali konstipasi. Merupakan opioid sintetik, dengan efek analgesik 80x lebih kuat dari morfin, tetapi depresi nafas lebih jarang terjadi.
Efek analgesiknya muncul lebih cepat daripada morfin, tetapi durasi kerjanya lebih singkat, hanya 2-4 jam. Diberikan secara injeksi IV, dengan waktu paruh hanya 4 jam dan dapat digunakan sebagai obat praoperatif saat anestesi.
Diindikasikan untuk obat praoperatif pada waktu anestesi dan untuk analgesik pada persalinan.
Obat Analgetik Non-Narkotik tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna. Khasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkanvasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarnya banyak keringat. Penggolongan analgetika perifer secara kimiawi adalah sebagai berikut: a. salisilat-salisilat, Na-salisilat, asetosal, salisilamida, dan benirilat b. Derivat-derivat p-aminofenol:fenasetin dan parasetamol c. Derivat-derivat pirozolon:antipirin,aminofenazon, dipiron, fenilbutazon danturunanturunannya d. Derivat-derivat antranilat: glafenin, asam mefenamat, dan asam nifluminat. Efek-efek samping yang biasanya muncul adalah gangguan-gangguan lambung-usus, kerusakandarah, kerusakan hati, dan ginjal dan juga reaksi-reaksi alergi kulit. Efek-efek samping initerutama terjadi pada penggunaan lama atau pada dosis besar, maka sebaiknya janganmenggunakan analgetika ini secara terus-menerus. Untuk obat-obat analgetik non-narkotika terbagi dalam beberapa golongan, yaitu: 1. Golongan Salicylates, contoh obatnya: a. Aspirin/asetosal Mempunyai kemampuan menghambat
biosintesis prostaglandin.Kerjanya
menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis yang tepat,obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2, pada dosis yang biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung .Efek ini dapat diperkecil dengan penyangga yang cocok ( misalnya, minum aspirin bersama makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid).
11
b. Salisilamid Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgesic dan antipiretik mirip asetosal, walaupun dalam badan salisilamid tidak diubah menjadi salisilat.Efek anlgesik antipiretik salisilamid lebih lemah daripada salisilat, karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolism lintas pertama, sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif.Obat ini mudah diabsorpsi usus dan cepat didistribusi ke jaringan. Obat inimenghambat glukoronidasi obat anlagesik lain di hati misalnya Na salisilat dan asetaminofen, sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut. Salisilamida adalah turunan dari asam salisilat, sering dikombinasi dengan parasetamol dan kofeina. Merupakan analgetika yang daya kerjanya kurang kuat bila dibandingkan dengan asetosal, tetapi banyak dipakai karena sifatnya tidak terlalu asam, sehingga tidak menimbulkan radang dan pendarahan pada lambung.Dosis; dewasa (oral 3 X sehari 500 mg) c. Diflunisial Obat ini merupakan derivate difluorofenil dari asam salisilat, tetapi dalam tubuh tidak diubah menjadi asam salisilat.Bersifat analgesic dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik.Obat ini juga berperan dalam penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX.
2. Golongan para Aminophenol, Contoh Obatnya : a. Acetaminophen, adalah metabolit dari fenasetin. Untuk Fenasetin, tidak digunakan lagi dalm pengobatan, karena penggunaannya dikaitkan dengan terjadinya anemia hemolitik, dan mungkin kanker kandung kemih. Obat ini menghambat prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna. Obat
ini
berguna
untuk
nyeri
ringan
sampai
sedang
seperti
nyeri
kepala,mialgia,nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. Efek samping kadangkadang timbul peningkatan ringan enzim hati.
12
Farmakodinamik Efek analgesic paracetamol serupa dengan salisilat, yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang.Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat.Efek antiimflamasinya sangat lemah, oleh karena itu paracetamol tidak digunakan sebagai antireumatik.Paracetamol merupakan penghambat biosintesis PG yang lemah.PG dihambat akibat adanya penghambatan enzim COX.
3. Golongan Pyrazolone dan Derivatnya Dalam kelompok ini termasuk dipiron, antipirin, dan aminopirin. Antipirin (fenazon) adalah 5-okso-1-fenil-2,3-dimetilpirazolidin. Aminopirin (amidopirin) adalah derivate 4-dimetilamino dari antipirin.Dipiron adalah derivate metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan dalam suntikan.Selain itu, masih ada derivate dipiron yaitu methampiron (antalgin) yang banyak digunakan/tersedia dalam bentuk suntikan atau tablet.Saat ini antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron.Obat ini berperan dalam penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX.Nama lain dari piramidon ialah amidopirin, aminopirin. Piramidon ini sangat berkhasiat untuk melawan demam yang tinggi dan radang. Nama lain dari novalgin adalah Antalgin, dipiron, sangat berkhasiat sebagai analgetik dan spesmolitik 9melawan kejang), maka sering digunakan untuk mengobati (mengurangi) rasa sakit pada masa haid, sakit kepala, sakit encok dan lain – lain. Pada penggunaan yang lama baik novalgin maupun piramidon dapat mengakibatkan agranulositosis (yaitu lenyapnya butir – butir darah putih di dalam darah). Karena kerja ikutannya yang cukup besar dan membahayakan itu, maka obat – obat ini hanya boleh dibeli dengan resep dokter. Dosis dewasa; 3 x sehari 100 mg (oral) untuk piramidon 3 x sehari 100 mg (oral) untuk novalgin Karena obat – obat analgetika umumnya mempunyai kerja ikutan yang cukup membahayakan kesehatan masyrakat, maka pada obat – obat paten yang dibuat oleh pabrik sering dikombinasikan dengan obat analgetika lain. Tujuannya selain untuk mengurangi kerja ikutan juga untuk memperbesar daya analgetikanya.Contoh obat – obat analgetika yang dikombinasi:
13
1.
Kombinasi antara analgetika dengan analgetika (Novalgin dan Piramidon). Misalnya pada tablet Gardan.
2.
Kombinasi antara analgetika dengan sedativa-hypnotika (Veronal dan Piramidon). Misalnya pada tablet Veramon.
3.
Kombinasi antara analgetika dengan analeptika (Salisilamida, Parasetamol dan Coffein). Misalnya pada tablet Refagan.
4.
Kombinasi antara analgetika dengan zat antihistamin, terutama untuk mengurangi gejala – gejala pada influenza(flu). Misalnya: ·
Tablet Inza (isinya Parasetamol + antihistamin + cofeina)
·
Tablet Decolgen (isinya Parasetamol + antihistamin + vitamin C)
2. Analgetika antipiretika Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.Pada keadaan demam, thermostat di hipotalamus terganggu, menyebabkan suhu tubuh meningkat. Obat analgetika-antipiretika bekerja mengembalikan fungsi thermostat ke suhu tubuh normal, dengan cara rangsangan pusat pengatur kalor di hipotalamus. Sehingga terjadi vasodilatasi perifer dikulit danpengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat. Berdasarkan struktur kimianya obat analgetika-antipiretika dibagi menjadi dua kelompok yaitu : A. Turunan anilin dan para –aminofenol Turunannya seperti acetaminofen,asetanilid, dan fanasetin,mempunyai aktivitas analgesik-antipiretik sebanding dengan aspirin,tetapi tidak mempunyai efek antiradang dan antirematik. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kepala dan nyeri pada otot atau sendi, dan obat penurun panas yang cukup baik. Efek samping yang dittimbulkan antara lain adalah methoglobin dan hepatotoksik. Anilin mempunyai efek antifiretik cukup tinggii tetapi toksisitasnya juga besar karena menimbulkan methemoglobin suatu bentuk hemoglobin yang tidak berfungsi sebagai pembawa oksigen.pada dosis terapi relatif aman tetapi pada dosis yang lebih besar menyebabkan pembentukan methemoglobin dan mempengaruhhi jantung
14
B. Turunan 5-pirazolon Turunannya seperti antipirin, amindopirin dan metampiron,aspirin. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada keadaan nyyeri kepala,nyeri spasma usus, ginjal, saluran empedu, dan urin,neuralgia, migrain, dismenorhu,nyeri gigi,dan nyeri rematik. Efek samping yang ditimbulkan oleh turunan 5-pirazolon adalah agranulositosis,yang dalam beberapa kasus dapat berakibat fatal. Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter. Antipirin (fenazon) mempunyai aktivitas analgesik hampir sama dengan asetanilid dengan awal kerja yang lebih cepat. Efek samping agranulosistisnya cukup besar sehingga besar sehingga sekarang tidak lagi digunakan untuk pemakain sistemik. Antipirin mempunyai efek paralitik pada syaraf sensori dan motorik sehingga digunakan untuk anestesi setempat dan vasokontriksi pada pengobatan rinitis dan laringitis dosis : 5-15% Amidopirin (pyramidon,aminopirin,aminofenazon) mempunyai aktivitas analgesik serupa dengan antipirin ,awal kerjanya lebih lambat dan masa kerjanya lebih panjang.adsorbsi obat dalam saluran saluran cerna cepat,dan kurang lebih 25-
15
30%. Efek sampingnya cukup besar dan berakibat fatal sehingga sekarang tidak lagi digunakan. Metampiron NA (metamizol Na,antalgin,novalgin,dipiron) merupakan antipiretik yang cukup populer di indonesia.adsorbsinya sangat cepat dan cepat termetabolisme di hati. Efek samppingnya sangat berat sehingga di larang beredar di amerika serika,inggris,jepang,dan australia. Dosis : 500 mg 4dd Profifenazon ( isopiriin,larodon) digunakan terutama sebagai antirematik. Senyawa dapat menimbulkan spasma pada otot bergaris dan penggunaannya sering di kombinasi dengan obat analgesik lain. Dosis : 500mg 4dd Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye. Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan kanker. Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika. Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan. Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.
16
3. Antispasmodik Antispasmodik adalah obat yang membantu mengurangi atau menghentikan kejang otot di usus yang mungkin disebabkan diare, gastritis, tukak peptik dan sebagainya Antiantikolinergik dengan efek antispasmodik bekerja secara antagonis kompetitif dengan asetilkolin pada reseptor muskarinikdalam kelenjar eksokrin dan otot polos,sehingga mmengahambat syaraf para simpetik,mengurangi sekresi dan pergerakan saluran cerna.antikoligernik digunakan sebagai pramedikasi pada anestesi. Antispasmodik dibagi menjadi tiga kelompok yaitu : a. Alkaloida solanaceae dan turunannya Fungsinya sebagai pemblok kolinergik. Atropin sulfat memiliki efek midriatik karena menyebabkan paralisis otot siliari dan iris mata,digunakan untuk obat mata pada peradangan dan luka karena kornea dan iris. Dosis setempat pada konjungtiva mata : larutan 0.5-1%,1 tetes 1-3 dd. Homatropin HBr mempunyai efek midriatik serupa dengan atropin yaitu menyebabkan paralisis otot siliari dan iris mata. Homtropin digunakan untuk pengobatan keradangan mata dan luka pada kornea atau iris. dosis : larutan 1-2% , 1 tetes 2-3dd. Hiosiamin sulfat mempunyai efek perangsang sistem syaraf pusat lebih rendah dan aktifitas perifer lebih tinggi dibanding atropin. Digunakan untuk meringankan spasmae atau kolik saluran uroginetal dan tukok lambung. Dosis oral : 0,1250,250 mg 3-4 dd. Hiosin Br dapat ,menimbulkan efek narkootik atau sedatif dan bekerja sebagai penekan syaraf parasimpatik sebanding dengan atropin.digunakan sebagai antikolinergik dapat diberikan secara parenteral.setempat pada mata dan secara oral.dosis larutan : 0,25%,1 tetes 3dd. Dosis oral : 0,4-0,8 mg 1dd
17
b. Senyawa amonium kuartener sintetik Senyawa turunan ini mudah terionisasi sehingga sukar menembus sawar darah-otak dan tidak menimbulkan efek pada sistem saraf pusat. Butropiumbromida (coliopan) adalah senyaawa parasimpatolitik turunan hiosiamin. Bekerja sebagai antispasmodik dengan menurunkan tonus dan pergerakan saraf otot polos saluran cerna dengan cara memblok reseptor asetilkolin pada ujung saraf. Butropium juga menghambat sekresi asam lambung dan mempunyai efek antitukak lambung. Diponium bromida mmerupakan antispasmodik yang berhubungn dengan saluran empedu, ginjal dan uroginetal. Fenpiverinium bromida merupakan antispasmodik yang berhubungan empedu,giinjal dan saluran cerna,diare kolitis dan tukak kolon. Mefenzolat bromida digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kerena kram pada bagian bawah saluran cerna, diare, dan tukak kolon. Pipenzolat bromida berhubungan dengan jantung dan pilorus. Pivetanat etobromida (panpurol), tiemonium metil sulfat, timepidium bromida, paletamat bromida, pripinium bromida digunakan untuk nyeri saluran cerna.
18
c. Senyawa amin tersier sintetik Heksahidro adifenin HCl, disiklomin HCl, papaverin, mebeverin HCl, alverin sitrat, pramiverin mempunyai efek spasmolitik digunakan untuk nyeri saluran cerna. Mekanisme kerja belum diketahui secara pasti. Tetapi mempengaruhi relaksasi otot polos endogen. Efek samping golongan ini antara lain adalah ketidaknyamanan abdominal, mual, diare, konstipasi, dan mengantuk.
19
20
BAB III PENUTUP A. Kesimpulan 1. Obat analgetik golongan narkotika ketika dikonsumsi tidak sesuai dengan aturan atau penempatan pemakaiaan mengakibatkan ketagihan dan merusak kesehatan masyarakat, maka pemakaian obat ini diatur oleh undang – undang dan diawasi ketat oleh pemerintah. 2. Obat analgetik golongan antipiretik penggunaanya harus sesuai petunjuk dokter karena apabila dikonsumsi dengan dosis berlebih dapat mengakibatkan gangguan fungsi hati dan ginjal 3. Obat golongan analgetik antispasmodik penggunaannya harus sesuai petunjuk pemakaian,karena apabila disalahgunakan dapat mengakibatkan gangguan pada saluran cerna.dan efek sampinggnya dapat mengakibatkan ketidaknyamanan abdominal, mual, diare, konstipasi, dan mengantuk.
B. Saran Untuk menyempurnakan makalah ini penulis mengharapkan saran dan kritiknya dari pembaca yang membangun.karena penulis menyadari bahwa makalah ini jauh dari kesempurnaan.
21
BAB IV DAFTAR PUSTAKA
Anonim . 2011. Analgesic dan obat-obatnya . http://habib.blog.ugm.ac.id/kuliah/. Diakses pada 10 septeember 2013 Bagian Farmakologi FKUI. 1995. Farmakologi Dan Terapi ,edisi 4. Jakarta: Gaya Baru Brunton, Laurence L., John S. Lazo, dan Keith L. Parker. 2006. Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th edition. United States of America: The McGraw-Hill Companies. Desi R, Veronica. 2009. Obat Antiinflamasi NonSteroid(OAINS) : KAFLAM (Natrium Diklofenak. http://yosefw.wordpress.com/2009/03/20/obat-antiinflamasinonsteroidoains-kaflam-natrium-diklofenak/ Ida Bagus Gde Agung Raditya Eka Putra. 2008. Indometasin Sebagai Terapi Gout Arthritis.Jurusan Farmasi Fakultas Matematika Dan Ilmu Pengetahuan Alam Universitas Udayana Kris Biantoro, Imam. 2008. Obat Anti-Inflamasi Non-steroid yang Menghambat Aktivitas Enzim Siklooksigenase-2 secara Selektif (COX-2 Selective Inhibitor. Bagian/SMF Ilmu Penyakit Dalam FK UGM/RS Dr. Sardjito Yogyakarta Soekardjo bambang,siswando .2008.kimia medisinal.surabaya : Airlangga university press
22
