Dermatoterapi topikal Tjut Nurul Alam Jacoeb Departemen Ilmu Kesehatan Kulit dan Kelamin, FKUI/RSCM 1
Pendahuluan Dermatoterapi topikal Setelah mendiagnosis dengan tepat Keberhasilan pengobatan tergantung:
Umur Pemilihan
agen yang tepat Lokasi tubuh yang terkena, luas Stadium penyakit, jenis lesi Konsentrasi bahan aktif dalam vehikulum Metode aplikasi Penentuan lama pemakaian obat (maks efektivitas dan min efek samping) 2
Faktor efikasi terapeutik terapi topikal kulit Potensi bahan aktif Daya obat berpenetrasi pada kulit
Tujuan Mencapai homeostasis Menghilangkan gejala 3
Penetrasi obat topikal di kulit melalui: Stratum korneum ⇓ Epidermis ⇓ papila dermis ⇓ aliran darah 4
Nasib obat pada kulit Proses penyerapan obat Lag
phase: di atas kulit, di darah (-) Rising: di str.korneum ke kapiler dermis darah (+) Falling: obat habis di str. korneum berkurang
Proses eksfoliasi, terhapus, dan tercuci → konsentrasi obat kurang 5
Faktor yang berperan penyerapan obat Stratum korneum (sawar kulit untuk obat) Oklusi Frekuensi aplikasi Kuantitas obat yang diaplikasi Faktor lain
6
Stratum Korneum Ketebalan kulit dan lokasi anatomi mukosa skrotum kelopak mata muka dada dan punggung lengan atas
penyerapan obat
tungkai bawah punggung tangan dan kaki telapak tangan dan kaki Kuku
Masih tergantung kesehatan kulit
7
Oklusi 10-100 X lebih baik
penyerapan
obat
Penutup kedap udara, salep berminyak Meningkatkan penetrasi. hidrasi/
temperatur↑,
dipercikan air 5’ sebelum aplikasi obat
mencegah
terhapusnya obat (gesekan, usapan, pencucian)
Mempercepat efek samping, infeksi, folikulitis, miliaria 8
Frekuensi aplikasi
penyerapan obat
Kebanyakan obat kortikosteroid topikal cukup diaplikasi satu kali sehari. Beberapa emolien, krim protektif penyerapannya meningkat bila pemakaiannya berulang (bukan karena lama kontaknya).
9
Kuantitas aplikasi
penyerapan obat
Jumlah pemakaian harus cukup, pemakaian berlebihan tidak berguna. Jumlah yang dipakai sesuai dengan luas permukaan kulit terkena (setiap 3% luas permukaan kulit membutuhkan 1 gram krim/salep)
10
Faktor lain
penyerapan
obat
Peningkatan penyerapan menggosokan
/memijat
folikel
rambut mengecilkan ukuran partikel obat, memperbaiki sifat kelarutan obat memperbaiki penetrasi obat, konsentrasi tepat, viskositas
Menghalangi serap Kulit
kering (lansia) 11
Cairan
AIR
Minyak 12
Semi solid
KRIM
GEL
KRIM
PASTA
Pasta SALEP
13
SOLID Kristal
BEDAK
14
Terapi topikal kulit Vehikulum Bahan aktif Agen tambahan (emulgator, pengawet, antioksidan, chelating agent)
15
Vehikulum
Preparat pembawa zat aktif kontak ke kulit. Kegunaan vehikulum non spesifik: mendinginkan, melindungi, emolien, oklusif dan astringen Vehikulum optimal bila stabil (kimia, fisik) dan tidak menonaktifkan obat. Nonalergik, noniritan, dapat diterima secara kosmetik dan mudah dipakai. 16
Vehikulum Bedak
pasta
Pasta pendingin
Gel, bedak kocok
Air
Salep, minyak Krim W/O
losio
Krim O/W 17
Solid
Bedak
fungsi
Menyerap kelembaban kulit, mendinginkan, mengurangi gesekan (daerah intertriginosa, dan kaki) Zinkoksida (antiseptik, proteksi) Talkum (magnesium silikat) lubrikasi dan mengeringkan. Kalamin mengandung
ZnO 98% dan Fe2O3 1% (merah jambu)
Sebagai astringen untuk mengurangi gatal. 18
Daya lekat pada kulit kurang Stearat
dipergunakan untuk meningkatkan daya lekat.
19
Solid
Bedak (Kekurangan)
Aplikasi di lesi basah Iritasi •mengeras •krusta •granuloma
Terisap hidung oleh pemakai 20
Semi solid
Mudah menyebar Proteksi, hidrasi, dan lubrikasi. Diklasifikasi menjadi:
Lengket: salep
dasar hidrokarbon (lemak mineral/ murni) dasar kemampuan serap
Encer: Krim
emulsi air dalam minyak emulsi minyak dalam air dasar larut air.
21
Semi solid
Salep-dasar hidrokarbon Emolien Menahan penguapan air dari kulit
Vaselin album, petrolatum kuning (menodai pakaian)
Lengket. Penetrasi baik: dermatosis tebal, skuama, ulkus bersih
Berfungsi proteksi dipakai pada ruam popok, inkontinensia, sariawan, dan sisi kolostomi.
22
Semi solid
Salep-dasar hidrokarbon
Kontraindikasi: Radang
akut/ eksudatif Daerah berambut Daerah lipatan
tidak menyerap air sehingga tidak dapat dipakai untuk obat larut air
23
Semi solid
Salap -dasar serap/hidrofilik
Dipakai untuk obat larut air bahan emulsi. Misal: lanolin dan turunannya, Berfungsi: lubrikasi, emolien, proteksi Bersifat: lengket namun mudah dibersihkan misalnya lanolin anhidros dan petrolatum hidrofilik.
24
Semi solid
Krim-emulsi air dalam minyak
Air < 25% diberikan pengawet Terdiri dari ≥ 1 cairan tak larut yang terdispersi pada cairan lainnya, harus dikocok terlebih dahulu kalau tidak akan terpisah. Membutuhkan emulgator
25
Semi solid
Krim-emulsi air dalam minyak
Kurang lengket, emolien, penetrasi tak sebaik salep, menyebar dengan mudah, protektif, penguapan air lambat dan mendinginkan. 26
Semi solid
Krim-emulsi minyak dalam air
Mengandung air >31% - 80%, diberikan pengawet Humektan: gliserin, propilen glikol, polietilen glikol untuk mencegah kekeringan. Banyak dipilih: tidak lengket, mudah dicuci, mudah menyebar, tidak mengotori baju. Setelah aplikasi fase air akan menguap meninggalkan sejumlah kecil lapisan airminyak yang mendeposit obat jenuh. 27
Semi solid
Gel- dasar sediaan larut air
Cair atau semisolid. Gel (substansi selulosa dan turunannya) Bening, mudah dipakai, dan dibersihkan, dapat dipakai pada kulit berambut. Sifatnya kurang menutup, alkohol atau propilen mudah kering dan menimbulkan rasa tersengat.
28
Semi solid
Pasta Campuran bedak (sampai 50%) dengan salep dasar hidrokarbon atau emulsi air dalam minyak Bedak : zinkoksida, kaolin, kalsium karbonat dan talkum.
29
Semi solid
Pasta
Fungsi: membatasi
obat melebar/ proteksi, mengeringkan barier impermiabel, proteksi, atau tabir surya. kurang lengket, kurang menutup, lebih kering (dibandingkan salep.) 30
Liquid/cairan
Solusio, suspensi (losio) emulsi
Solusio Disolusi
dua atau lebih substansi menjadi larutan homogen yang bening. Tinktura: Solusio hidroalkohol 50%
Suspensi (losio) emulsi Vehikulum:
air, hidroalkohol, atau nonakua (misalnya: alkohol, minyak, propilenglikol) contoh: sol Burowi.
31
Liquid/cairan
Solusio
Kompres terbuka: membersihkan, melunakan, mengeringkan, antiseptik, epitelisasi, mendinginkan. Kompres tertutup: vasodilatasi
32
Liquid/cairan
Solusio Fungsi: mandi, rendam, kompres Kompres: terbuka dan tertutup Contoh:
A.
salisil 1‰: astringen, antiseptik lemah PK 1/5000,1/10000: astringen, antiseptik Rivanol 1‰: astringen, antiseptik, deodoran AgNO3 0.25 -0.5%: astringen, antiseptik kuat Heksaklorofen: antiseptik 33
Liquid/cairan
Suspensi (losio)
Dua fase berlainan, tak terlarut yang terdispersi dalam liquid Pengocokan sebelum pakai. Losio kalamin, losio steroid, emolien urea dan asam laktat. Aplikasi pada kulit → dingin karena adanya penguapan komponen air. Mudah dioleskan, sampai homogen 34
Liquid/cairan
Suspensi (losio)-bedak kocok 1. 2. 3. 4. 5.
Losio mengandung bedak untuk memperluas daerah evaporasi. Efektif untuk mengeringkan kulit yang basah. Mengandung zink oksida, talkum, kalamin, gliserol, alkohol, dan air, stabilator. Membentuk endapan, harus dikocok sebelum pakai. air menguap-komponen bedak bergumpal bersifat abrasif, hilangkan partikel sebelum pemakaian. 35
Topikal aerosol
Solusio, suspensi, emulsi, bedak, dan foam. Dalam propelan (campuran hidrokarbon nonpolar). Mendeposit obat dalam bentuk lapisan tipis, tidak iritasi untuk kulit abrasi /eksema, rasa nyeri.
36
Foam Dalam bentuk emulsi dan foaming agent (surfaktan), Sistem solven (misalnya : air, ethanol), dan propelan. Foam yang mengandung alkohol meninggalkan sedikit residu.
37
Stabilator
Pengawet, Paraben efektif untuk menghambat pertumbuhan jamur, kapang, dan ragi tetapi kurang aktif untuk bakteri. Stabilator lain : fenol halogenasi, asam benzoat, formaldehid, sodium benzoat dan timerosal. Antioksidans dipakai untuk melindungi vehikulum dari oksidasi, misalnya butil hidroksianisol, asam askorbat, sulfit, sulfur mengandung asam amino yang dipakai oleh vehikulum dasar larut air. Chelating agent dipakai EDTA dan asam sitrat bersama dengan antioksidan membentuk kompleks dengan logam berat. 38
Bahan aktif Asam salsilat Sulfur Ter Asam borat Kortikosteroid Antibiotik antijamur
39
Asam salsilat (AS) Khasiat
Kompres:
AS1‰ Keratoplasti: AS 2% Keratolitik: AS 3-20% Destruktif: AS 30-60% Memperbaiki penetrasi obat:AS3-5%
Sinergik dengan sulfur, tidak aktif bila bercampur dengan zinkoksida 40
Sulfur
Khasiat: antisebore,
antiakne, antiskabies, antibakteri (+)Gram, antijamur
Bentuk yang sering: sulfur presipitatum Konsentrasi: 4-20%
41
Ter
Merupakan hasil destilasi kering dari: Batubara:
likuor karbonis detergen/LKD Kayu:oleum kadini, oleum rusi Fosil: iktiol
LKD 3-10%:antiproliferasi Efeksamping: iritasi, folikulitis, akne ter, fototoksik, karsinogenik
42
Kortikosteroid-topikal Khasiat: paliatif dan supresif untuk
Antiinflamasi, antialergi, antipruritus, antimitotik, vasokonstriksi
Penggolongan: 1. 2. 3. 4.
Lemah: antiinflamasi, antimitotik (-) Sedang: antiinflamasi, antimitotik sedang Kuat: antiinflamasi, antimitotik kuat Sangat kuat: antiinflamasi, antimitotik sangat kuat 43
Kortikosteroid topikal Indikasi: Topikal:
dermatitis, psoriasis ringan Intralesi: keloid, parut hipertrofik, alopesia areata, aknekistik, prurigo
Kontraindikasi: infeksi, ulkus Lama pakai: lemah:
4-6 minggu, kuat 2 minggu 44
Kortikosteroid topikal Efek samping: Pemakaian potensi kuat, lama, oklusi Berupa: hipo/atrofi
kulit, strie, telangiektasia, purpura, derm akneiformis, hipertrikosis,hipopigmentasi, derm perioral, absorb-si perkutan : supresi kelj adrenal
45
Antibiotik Indikasi: infeksi bakteri Prinsip:
Efektif
sesuai dengan kuman penyebab Tidak dipakai sebagai obat sistemik Tidak menimbulkan sensitisasi Murah, mudah
46
Antibiotik Basitrasin: (+)(-) Gram Mupirosin: (+)(-) Gram Na Fusidat: terutama stafilokokus Polimiksin: (-) Gram, kecuali proteus, serratia Neomisin: (+)(-) Gram, dapat sensitisasi
47
Antijamur Contoh: Nistatin:
kandida Siklopiroksolamin: dermatofita, M furfur, kandida Haloprogin: dermatofita, M furfur, kandida Tolnaftat: dermatofita Deriavat imidazol: dermatofita, M furfur, kandida 48
Toksisitas
Tergantung obat, vehikulum, oklusi, lokasi, frekuensi, durasi, jenis kelainan kulit, kondisi renal, hepar Anak kecil mempunyai ratio obat dipermukaan kulit lebih besar dibandingkan dewasa.
49
Toksisitas- Efek lokal Iritasi, alergik, atrofik, komedogenik, teleangiektasis, pruritus, stinging, dan nyeri. proses pengeringan kulit, atau merusak lapisan kulit epidermis.
50
Toksisitas- Efek sistemik
Penyerapan perkutan (SSP, shok anafilaktik renal, kardiak,teratogen, dan karsinogen). Non imunologik dapat terjadi pada keracunan peptisida.
51
